Tesamorelin

Único análogo de GHRH aprobado por la FDA para reducción de grasa visceral. Modificado con ácido trans-3-hexenoico para mayor estabilidad y vida media más larga que la GHRH natural.

• Reduce el tejido adiposo visceral en la lipodistrofia asociada al VIH, con ensayos clínicos de fase III que demuestran una reducción neta de aproximadamente 15–18% en grasa visceral durante 26–52 semanas en comparación con placebo, siendo tesamorelin la única terapia aprobada por la FDA para esta afección.
• Estimula la liberación endógena de hormona del crecimiento mediante un mecanismo pulsátil fisiológico, evitando los niveles suprafisiológicos de GH y los efectos secundarios asociados observados con la administración directa de hormona del crecimiento humana recombinante.
• Eleva los niveles del factor de crecimiento insulínico tipo 1 (IGF-1) al rango fisiológico normal de adulto joven, apoyando la reparación de tejidos, el mantenimiento de la masa corporal magra y la regulación metabólica sin inducir hiperglucemia clínicamente significativa.
• Mejora los perfiles lipídicos en pacientes VIH-positivos con adiposidad central, produciendo reducciones estadísticamente significativas en los triglicéridos y la relación colesterol total/HDL en comparación con placebo en grandes ensayos controlados aleatorizados.
• Aumenta la masa corporal magra y el índice de masa magra apendicular en personas con VIH en terapia antirretroviral, incluidos los pacientes en regímenes basados en inhibidores de la integrasa, apoyando la preservación funcional muscular junto con la reducción de grasa.
• Reduce significativamente la fracción de grasa hepática en personas con VIH y enfermedad del hígado graso metabólico (MASLD), con reducciones medidas por resonancia magnética demostradas en un ensayo aleatorizado controlado con placebo.
• Mejora la función cognitiva en adultos mayores con deterioro cognitivo leve, con un ensayo controlado aleatorizado de 20 semanas que muestra mejoras en función ejecutiva, memoria de trabajo y resolución de problemas atribuibles a la señalización elevada de IGF-1 en el hipocampo.
• Contrarresta la redistribución de grasa impulsada por la terapia antirretroviral del VIH, incluidos los pacientes en regímenes modernos de inhibidores de la integrasa, proporcionando el único enfoque farmacológicamente validado para el manejo de la adiposidad central asociada a antirretrovirales.
• Reduce los marcadores de riesgo cardiovascular en personas con VIH al disminuir el tejido adiposo visceral —un contribuyente importante al riesgo de enfermedad cardiovascular aterosclerótica— independientemente del IMC, según lo documentado en el estudio observacional VAMOS.
• Exhibe un perfil de seguridad favorable a la dosis aprobada de 2 mg diarios, sin empeoramiento significativo del control glucémico incluso en pacientes con disfunción metabólica, confirmado en múltiples ensayos de fase III y un estudio de cohorte dedicado en la era de inhibidores de integrasa.
• Mejora la imagen corporal autoreportada por el paciente y el bienestar psicosocial en personas con lipodistrofia asociada al VIH, un beneficio clínicamente significativo documentado junto con los resultados objetivos de reducción de grasa en los ensayos de registro.
• Proporciona soporte neurotrófico al elevar el IGF-1, que promueve la supervivencia neuronal, la neurogénesis hipocampal y la plasticidad sináptica — mecanismos relevantes para el potencial neuroprotector del agonismo GHRH demostrado en estudios preclínicos y clínicos tempranos.